Gleevec

En este artículo se va a hablar de Gleevec y se van a responder a algunas cuestiones, entre las que destacan: ¿Para qué sirve? y ¿Cómo actúa?

Imatinib Mesylate

Gleevec es el nombre comercial de un medicamento llamado Imatinib Mesylate. Es un fármaco de tratamiento dirigido que actúa como un inhibidor de la señal de transducción. Para ello, se une a la proteína brc-abl, que tiene actividad tirosina-quinasa y cuya mutación da lugar a la aparición de células cancerosas. Al unirse este fármaco se controla la señal de crecimiento celular en las células cancerosas, ya que se adiciona a los receptores dañados de bcr-abl y bloquea la unión del ATP, molécula sin la cual la proteína no puede realizar su función de quinasa.

A continuación se muestra un vídeo explicativo sobre el mecanismo de acción de Gleevec:

Este fármaco se utiliza para tratar tipos concretos de cáncer, como son la leucemia mieloide crónica (LMC), el síndrome hipereosinófilo o los tumores gastrointestinales.

Actualmente se ha desarrollado un proceso económico y eficiente para la producción de Imatinib Mesylate con 99.99% de pureza y 50% de rendimiento a partir de cuatro pasos, con lo que se obtiene un producto mejorado y su precio se incrementa en consecuencia.

Gleevec es comercializado por Novartis y supuso una ganancia de 90.000 dólares anuales para la empresa en Estados Unidos y de 45.000 dólares anuales en España en el año 2013. Con el paso de los años este medicamento ha incrementado su precio, hasta tal punto que varias organizaciones médicas se han unido para pedir que se le quite la patente de dicho fármaco a Novartis.

Se puede leer más sobre esta noticia en el siguiente enlace:
http://www.elespectador.com/noticias/salud/el-medicamento-de-los-400-mil-millones-articulo-548865

Para concluir esta entrada, destacar que se han diseñado dos nuevos fármacos que cumplen una función similar a Gleevec y que, probablemente, lleguen a sustituirlo algún día.

Para más información leer el siguiente artículo:
http://www.elmundo.es/elmundosalud/2010/06/16/oncologia/1276701264.html

Bibliografía:

1- Gromicho M, Rueff J, Rodrigues AS
Dynamics of Expression of Drug Transporters: Methods for Appraisal.
Methods Mol Biol. 2016;1395:75-85. doi: 10.1007/978-1-4939-3347-1_6

2- Kim DS, Na YJ, Kang MH, Yoon SY, Choi CW
Use of deferasirox, an iron chelator, to overcome imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells.
Korean J Intern Med. 2016 Mar;31(2):357-66. doi: 10.3904/kjim.2015.024. Epub 2016 Feb 15.

3- Acharya S, Sahoo SK
Exploitation of redox discrepancy in leukemia cells by a reactive oxygen species nanoscavenger for inducing cytotoxicity in imatinib resistant cells.
J Colloid Interface Sci. 2016 Apr 1;467:180-91. doi: 10.1016/j.jcis.2016.01.012. Epub 2016 Jan 7.